تضمنت الدراسة في هذا البحث تحضير مركبات كيميائية جديدة مشتقة من المركب الدوائي السلفاميثوكسازول بهدف تطوير فعاليته العلاجية. تم تحضير ستة مركبات من قواعد شيف بواسطة تفاعل قواعد مانخ، كما تم تحضير مشتقين للحلقة الغير متجانسة ثيادايازين. تشخيص المركبات المحضرة والتاكد من تركيبها تم باستخدام طيف الأشعة تحت الحمراء وطيف الرنين النووي المغناطيسي و تقنية تحليل العناصربالأضافة الى قياس درجات الاتصهار واللون. تم دراسة الفعالية البايلوجية للمركبات المحضرة وتأثيرهاعلى تثبيط خمسة انواع من البكتريا وهي المكورات العنقودية الذهبية، الإشريكية القولونية، الالتهاب الرئوي كليبسيلا، السالمونيلا، والبروتيوس. أظهرت نتائج الدراسة قيم متفاوتة للفعالية البايلوجية تتراوح بين القيمة العالية الى عدم الفعالية. تم استخدام برنامج (PyRx)لحساب طاقة الارتباط للمركبات مع بروتينات البكتيريا وهي بروتين (FYV) في المكورات العنقودية الذهبية وبروتين (4H2M) في الإشريكية القولونية، وبروتين (6P4T) في السالمونيلا، حيث تم حساب قيم طاقات الارتباط وكانت اعلى قيمة لها مع البروتين (4H2M) وكانت( 9.1- كيلوكلري/مول) و مع البروتين (6P4T) كانت (7.8- كيلوكلري/مول) و اقل طاقة ارتباط وجدت مع البروتين (FYV) وكانت -5.3) كيلوكلري/مول). تم تحديد الحوامض الامينية المحيطة بالمركبات والتي ترتبط بهاغالبا بواسطة الاصرة الهيدروجينية اوبواسطة تاثرات هيدروفوبية نوع (شحنة-شحنة) او (ارين-ارين )، فضلًا على الحصول على شكل ثلاثي الابعاد لكيفية ترابط المركبات مع البروتينات. تم أيضا معرفة الكثافة الالكترونية للمركبات من خلال معرفة صفات الحوامض الامينية المحيط بالمركبات المحضرة .
تحضير وتشخيص و ودراسة النشاط البيولوجي والالتحام الجزيئي لبعض مشتقات السلفاميثوكسازول الجديدة.
Quick Preview PDF
Related publications